药理作用

吉西他滨(dFdC)为脱氧胞苷的类似物，进入体内后在细胞内经过核苷酸激酶的作用转化成具有活性的二磷酸核苷(dFdCDP)及三磷酸核苷(dFdCTP)。前者可抑制核苷酸还原酶的活性，从而减少了DNA合成所需的三磷酸脱氧核苷，特别是dCTP；后者与dCTP竞争掺入至DNA链中，引起掩蔽链终止，DNA断裂，细胞死亡。该药抗瘤谱较Ara-C广。实验表明，对X5563骨髓瘤、B-16黑色素瘤、CA755腺癌都有抗瘤活性。该药属作用于S期的细胞周期特异性药物。